Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的IC50值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
| 生物活性 | Avanafil (TA-1790) is a potent and selectivephosphodiesterase-5 (PDE-5)inhibitor withIC50values of 5.2 nM, 630 nM, 5700 nM, 6200 nM, 12000 nM, 27000 nM, 51000 nM and 53000 nM for PDE-5, PDE-6, PDE-4, PDE-10, PDE-8, PDE-7, PDE-2 and PDE-1, respectively. Avanafil activates NO/cGMP/PKG signaling-pathway to decrease loss in BMD, bone atrophy, and oxidative stress. Avanafil inhibits cyclic guanosine monophosphate (cGMP) hydrolysis and thus increases cGMP levels. Avanafil can be used for the research of erectile dysfunction and osteoporosis[1][2][3]. |
| IC50& Target[3] | PDE5 5.2 nM (IC50) | PDE6 630 nM (IC50) | PDE4 5700 nM (IC50) | PDE10 6200 nM (IC50) | PDE7 27000 nM (IC50) | PDE2 51000 nM (IC50) | PDE1 53000 nM (IC50) |
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体外研究
(In Vitro) | Avanafil (TA-1790) (0.01-1000 μM) enhances by 45% for electrical field stimulation (1-20 Hz)-induced relaxation responses in corpus cavernosum strips from the diabetic group[2].
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体内研究
(In Vivo) | Avanafil (TA-1790) (10 mg/kg; p.o.; daily, for 30 d; male rat) increases angiogenesis in bone tissue via the activation of NO, cGMP and PKG (NO/cGMP/PKG) signaling-pathway and significantly decreases dexamethasone-induced loss in BMD, bone atrophy, and oxidative stress[1].
Avanafil (TA-1790) (10 μM; ICI; once, for 10 weeks) improves erectile responses in T2DM rats[2].
| Animal Model: | Male rat model of glucocorticoid-induced osteoporosis (GIOP)[1] | | Dosage: | 10 mg/kg | | Administration: | Oral administration; daily, for 30 days | | Result: | Decreased the level of eNOS, NO, PDE-5, PICP, MDA, CoQ10/CoQ10H and 8-OHdG/108dG. Increased the level of cGMP, PKG, Cortisol and CTCP. |
| Animal Model: | Male rat model of glucocorticoid-induced osteoporosis (GIOP)[1] | | Dosage: | 10 mg/kg | | Administration: | Oral administration; daily, for 30 days | | Result: | Increased right femur trabecular bone thickness and epiphyseal bone width. |
| Animal Model: | Male T2DM Sprague Dawley rats[2] | | Dosage: | 10 μM | | Administration: | Intracavernous injection; once, for 10 weeks | | Result: | Increased in ICP/MAP in response to nerve stimulation and increased total ICP values. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(103.32 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.0663 mL | 10.3316 mL | 20.6633 mL | | 5 mM | 0.4133 mL | 2.0663 mL | 4.1327 mL | | 10 mM | 0.2066 mL | 1.0332 mL | 2.0663 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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