Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的PPARγ拮抗剂，可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα，PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
| 生物活性 | Mifobate (SR-202) is a potent and specificPPARγantagonist. Mifobate (SR-202) selectively inhibits Thiazolidinedione (TZD)-inducedPPARγtranscriptional activity (IC50=140 μM). Mifobate (SR-202) does not affect basal or ligand-stimulated transcriptional activity ofPPARα, PPARβ, or the farnesoid X receptor (FXR). Mifobate (SR-202) shows antiobesity and antidiabetic effects[1]. |
| IC50& Target[1] | |
体外研究
(In Vitro) | Mifobate (100-400 μM; pretreated with 24 hours) significantly inhibits BRL 49653- and hormone-induced adipocyte differentiation of 3T3-L1 cells in a dose-dependent manner after 6 days[1].
Mifobate is able to both interact specifically with PPARγ and inhibit its agonist-dependent interaction with the coactivator steroid receptor coactivator-1 (SRC-1). Mifobate (SR-202) inhibits TZD-stimulated recruitment of the coactivator steroid receptor coactivator-1. Mifobate blocks adipocyte differentiation induced either by thiazolidinediones or by the combination of dexamethasone, insulin, and 3-isobutyl-1-methylxanthine (IBMX)[1].
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体内研究
(In Vivo) | Mifobate (400 mg/kg; Feed for 20 days) increases insulin sensitivity in ob/ob mice[1]
| Animal Model: | Eight-week-old male ob/ob mice[1] | | Dosage: | 400 mg/kg | | Administration: | Feed (food admixture maintained for 20 days) | | Result: | Prevented the time-dependent increase in glucose concentrations. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(278.82 mM;Need ultrasonic) H2O : 35.87 mg/mL(100.01 mM;Need ultrasonic and warming) 配制储备液 | 1 mM | 2.7882 mL | 13.9412 mL | 27.8823 mL | | 5 mM | 0.5576 mL | 2.7882 mL | 5.5765 mL | | 10 mM | 0.2788 mL | 1.3941 mL | 2.7882 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 50 mg/mL (139.41 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |
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