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FK614
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
FK614图片
CAS NO:193012-35-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂(SPPARM)。FK614 是一种PPARγ激动剂,显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。
生物活性

FK614 is an orally active, non-thiazolidinedione (TZD) type, and selectivePPARγmodulator (SPPARM). FK614 functions as aPPARγagonist with potent anti-diabetic activity in vivo. FK614 has different effects on the activation ofPPARγat each stage of adipocyte differentiation. FK614 can be used for the research of hyperglycemia, hypertriglyceridemia, glucose intolerance and type 2 diabetes[1][2].

IC50& Target

PPAR-γ

 

体外研究
(In Vitro)

FK614 (0.1~10000 nM; 24 hours; CV-1 cells) activates PPARγ-dependent transcription in a concentration-dependent manner. FK614 (0~0.1 μM; 5 days; 3T3-L1 adipocytes) makes triglyceride content increased in a concentration-dependent manner. FK614 has different effects on the activation of PPARγ at each stage of adipocyte differentiation[1].
FK614 is an insulin sensitizer potentially for treatment of postherpetic neuralgia. FK614 is a non-TZD insulin sensitizer[2].

体内研究
(In Vivo)

FK614 (0.32~3.2 mg/kg; p.o.; 14 days) dose-dependently reduces plasma glucose level[3].
FK614 (0.1~10 mg/kg; p.o.; 14 days) improves the impaired glucose tolerance[3].

Animal Model:db/db Mice
Dosage:0.1~10 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Improved the impaired glucose tolerance.
Animal Model:db/db Mice
Dosage:0.32~3.2 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Dose-dependently reduced plasma glucose level.
Clinical Trial
分子量

468.40

性状

Solid

Formula

C21H23Cl2N3O3S

CAS 号

193012-35-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(213.49 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1349 mL10.6746 mL21.3493 mL
5 mM0.4270 mL2.1349 mL4.2699 mL
10 mM0.2135 mL1.0675 mL2.1349 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。