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RG-12525
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RG-12525图片
CAS NO:120128-20-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
NID 525
产品介绍
RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的LTC4LTD4LTE4拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM;RG-12525 也是PPAR-γ的激动剂,IC50值约为 60 nM,CYP3A4的抑制剂, Ki值为 0.5 μM。
生物活性

RG-12525 is a a specific, competitive and orally effective antagonist of thepeptidoleukotrienes,LTC4,LTD4andLTE4, inhibiting LTC4-, LTD4- and LTE4-inducd guinea pig parenchymal strips contractions, withIC50s of 2.6 nM, 2.5 nM and 7 nM, respectively; RG-12525 is also aperoxisome proliferator-activated receptorgamma (PPAR-gamma) agonist withIC50of appr 60 nM and a potent inhibitor ofCYP3A4, with a Kivalue of 0.5 μM.

IC50& Target

PPARγ

60 nM (IC50)

CYP3A4

0.5 μM (Ki)

LTC4

2.6 nM (IC50, Guinea pig)

LTD4

2.5 nM (IC50, Guinea pig)

LTE4

7 nM (IC50, Guinea pig)

体外研究
(In Vitro)

RG 12525 competitively inhibits3H-LTD4 binding to lung membranes (Ki= 3.0 +/- 0.3 nM) and competitively antagonizes the spasmogenic activity of LTC4, LTD4 and LTE4 on lung strips (KB values = 3 nM) with greater than 8000 fold selectivity[1]. RG 12525 (2.5 μM or 25 μM) inhibits the microsomal activity of CYP2C9 and -3A4, but does not significantly inhibit CYP1A2,-2A6, -2C19, or -2D6. RG 12525 (25 μM) also causes a substantial amount of inhibition at the 5 and 10 μM midazolam concentrations[2].

体内研究
(In Vivo)

RG 12525 orally inhibits LTD4 induced wheal formation (ED50= 5 mg/kg with a t1/2= 10 hrs at 9 mg/kg), LTD4 induces bronchoconstriction (ED50= 0.6 mg/kg), and anaphylactic death (ED50= 2.2 mg/kg with a t1/2= 7 hrs at 10 mg/kg) and antigen induces bronchoconstriction (ED50= 0.6 mg/kg)[1]. RG 12525 inhibits antigen-induced mortality in the systemic anaphylaxis model with an ED50(95% confidence interval) = 2.2 (0.8-6.4) mg/kg. RG 12525 also protects against LTD4-induced bronchoconstriction in a model measuring changes in pulmonary function with an ED50= 0.6 (0.4-1.0) mg/kg[3].

分子量

423.47

性状

Solid

Formula

C25H21N5O2

CAS 号

120128-20-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(59.04 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3614 mL11.8072 mL23.6144 mL
5 mM0.4723 mL2.3614 mL4.7229 mL
10 mM0.2361 mL1.1807 mL2.3614 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.91 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.91 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。