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SCH442416
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SCH442416图片
CAS NO:316173-57-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
SCH442416 是一种有效,选择性和可透过血脑屏障的腺苷A2A受体 (A2AR) 拮抗剂,对人和大鼠 A2AR 的Ki值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R,A2BR 和 A3R (Ki=1111,10000,10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A受体成像。
生物活性

SCH442416 is a potent, selective and brain-penetrant antagonist ofadenosine A2Areceptor (A2AR), withKis of 0.048 and 0.5 nM for human and rat A2AR respectively. SCH442416 displays more than 23000-fold selectivity over A1R, A2BR, and A3R (Ki=1111, 10000, and 10000 nM, respectively). SCH442416 can be used for imaging of adenosine A2Areceptors in rat and primate brain[1][2].

IC50& Target

IC50: 0.048 nM (hA2AR), 0.5 nM (rA2AR)[1]

体外研究
(In Vitro)

SCH442416 is selective for A2AR (Ki=0.50 nM) in rat striatal membranes over A1R and A3R (Ki=1815 and >10000, respectively)[1].
SCH442416 (0.1-10 μM) increases the glutamine synthetase (GS) and glutamate aspartate transporter (GLAST) proteins expression of Müller cells in Group 1 μM[5].

体内研究
(In Vivo)

SCH-442416 (0.017 mg/kg; i.p.) completely abrogates the CGS-21680-induced decrease in skeletal muscle injury[3].
SCH-442416 (1 μMo2μL; i.v.) increases the GS and GLAST protein expression in rats[5].
SCH442416 (1 μM) significantly attenuates the adenosine-induced dilation (from 15.3 to 5.6 μm)[4].

分子量

389.41

性状

Solid

Formula

C20H19N7O2

CAS 号

316173-57-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(160.50 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5680 mL12.8399 mL25.6799 mL
5 mM0.5136 mL2.5680 mL5.1360 mL
10 mM0.2568 mL1.2840 mL2.5680 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 0.2 mg/mL (0.51 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 0.2 mg/mL (0.51 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 2.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.2 mg/mL (0.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.2 mg/mL (0.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 2.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。