Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性A1腺苷受体拮抗剂,对人 A1腺苷受体 (hA1) 的Ki为 7.4 nM,选择性高出 A2A腺苷受体 915 倍,A2B腺苷受体 12 倍,有用于研究心力衰竭的潜力。
生物活性 | Tonapofylline (BG 9928) is an orally active and selectiveadenosine A1receptorantagonist with aKiof 7.4 nM for humanadenosine A1receptor(hA1), which displays 915-fold selectivity versus humanadenosine A2Areceptorand 12-fold selectivity versus humanadenosine A2Breceptorand is used in development for the treatment of heart failure[1][2]. |
IC50& Target | Ki: 7.4 nM (Human adenosine A1 receptor)[1] |
体内研究 (In Vivo) | Tonapofylline (BG 9928) (1 mg/kg; p.o., b.i.d, days 0-6) produces sustained reductions in post-NSC 119875 serum creatinine and blood urea nitrogen levels, improves body weight recovery and significant attenuation of NSC 119875-induced (5.5 mg/kg) kidney pathology scores[3].
Animal Model: | Female viral antigen-free Sprague-Dawley rats[3] | Dosage: | 1 mg/kg | Administration: | Oral administration; twice a day, days 0-6 | Result: | Produced sustained reductions in post-NSC 119875 serum creatinine and blood urea nitrogen levels, improved body weight recovery and significant attenuation of NSC 119875-induced (5.5 mg/kg) kidney pathology scores. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(240.09 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4009 mL | 12.0045 mL | 24.0090 mL | 5 mM | 0.4802 mL | 2.4009 mL | 4.8018 mL | 10 mM | 0.2401 mL | 1.2005 mL | 2.4009 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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