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Domperidone
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Domperidone图片
CAS NO:57808-66-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议

产品名称
多潘立酮
R33812
产品介绍
Domperidone (R33812) 是一种具有口服活性和选择性的多巴胺-2 受体 (dopamine-2 receptor) 拮抗剂。Domperidone 通过影响胃和小肠的化学感受器触发区和运动功能,起到止吐和促动力作用。
生物活性

Domperidone (R33812) is an orally active and selectivedopamine-2 receptorantagonist. Domperidone acts as an antiemetic and a prokinetic agent through its effects on the chemoreceptor trigger zone and motor function of the stomach and small intestine[1].

IC50& Target[1]

D2Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Cardiac Na+channels are common targets of therapeutics inducing cardiotoxicity[3].
Domperidone (0-1000 μM) displays concentration- and state-dependent inhibitory of Nav1.5 in Human embryonic kidney HEK293 cells[3].
Domperidone (0, 10, 100 μM) displays tonic and use-dependent block to Na currents in rat cardiomyocytes with a IC50of 312 μM[3].

体内研究
(In Vivo)

Unlike Metoclopramide, Domperidone (R33812) does not cause any adverse neurological symptoms as it has minimal penetration through the blood-brain barrier[1].
Domperidone acts as both an antiemetic and an upper gastrointestinal tract prokinetic agent. It is rapidly absorbed after oral administration, and few side effects have been reported[2].

Clinical Trial
分子量

425.91

性状

Solid

Formula

C22H24ClN5O2

CAS 号

57808-66-9

中文名称

多潘立酮

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(117.40 mM;Need ultrasonic)

H2O : 0.67 mg/mL(1.57 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3479 mL11.7396 mL23.4791 mL
5 mM0.4696 mL2.3479 mL4.6958 mL
10 mM0.2348 mL1.1740 mL2.3479 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.46 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.46 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.46 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。