ONC206 是 ONC201 的一个类似物。ONC206 是多巴胺 D2- 样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂,其拮抗作用在纳摩尔级别。ONC206 具有广谱的抗肿瘤作用。
生物活性 | ONC206 is an analogue of TRAIL inducer ONC201[1]. ONC206 is a selective antagonist of the D2-like dopamine receptors(DRD2/3/4)at nanomolar concentrations. ONC206 has broad-spectrum anti-tumor activity[2]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | ONC206 selectively antagonizes the D2-like (DRD2/3/4), but not the D1-like (DRD 1/5), subfamily of dopamine receptors[2]. ONC206 significantly inhibits tumor cell migration and invasion in vitro[1]. ONC206 (0.05 μM; Over 48 hours) inhibits migration of ONC201- and TRAIL-resistant HCT116 Bax–/–cells without inducing cell death or inhibiting cell proliferation[1]. ONC206 engages the ISR and TRAIL pathway leading to tumor growth arrest and cell death[1]. ONC206 does not induce cell cycle arrest in a colorectal cell line with acquired ONC201-resistance[1].
Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: | HCT116 cells | Concentration: | 0.05 μM | Incubation Time: | Over 48 hours | Result: | Inhibited migration of ONC201- and TRAIL-resistant HCT116 Bax–/–cells. |
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体内研究 (In Vivo) | ONC206 (100 mg/kg;p.o.; every 10 days) causes significant tumor growth inhibition[2].
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(244.83 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4483 mL | 12.2417 mL | 24.4834 mL | 5 mM | 0.4897 mL | 2.4483 mL | 4.8967 mL | 10 mM | 0.2448 mL | 1.2242 mL | 2.4483 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: Cremophor EL Solubility: 10 mg/mL (24.48 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (7.96 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (7.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (7.96 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (7.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (7.96 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (7.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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