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VU10010
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
VU10010图片
CAS NO:633283-39-3
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
VU10010 是一种有效的,高度选择性的M4mAChR变构增强剂,EC50为 400 nM。 VU10010 与 M4mAChR 的变构位点结合,增加对乙酰胆碱的亲和力,增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制,但不能抑制海马突触的传递。
生物活性

VU10010 is a potent, highly selective and allostericM4mAChRpotentiator with anEC50of 400 nM. VU10010 binds to an allosteric site on M4mAChRand increases affinity for acetylcholine and coupling to G proteins. VU10010 increases carbachol-induced depression of transmission at excitatory but not inhibitory synapses in the hippocampus[1].

体外研究
(In Vitro)

VU10010 potentiates the M4response to acetylcholine 47-fold while having no activity at other mAChR subtypes (rM1, rM2, rM3or rM5). VU10010 causes an increase in affinity for ACh and M4-mediated [35S]GTPγS binding[1].
VU10010 (10 μM) has no agonist, antagonist or allosteric potentiator activity at P2Y1R or mGluR5[1].
The EC50 values are 33 and 0.7 nM for ACh in the absence and presence of VU10010, respectively[1].

分子量

345.85

性状

Solid

Formula

C17H16ClN3OS

CAS 号

633283-39-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(361.43 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8914 mL14.4571 mL28.9143 mL
5 mM0.5783 mL2.8914 mL5.7829 mL
10 mM0.2891 mL1.4457 mL2.8914 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.01 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.01 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.01 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.01 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。