VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的mAChR正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面,具有较好的研究潜力。
生物活性 | VU0152100 (VU152100) is a highly selectivemAChRpositive allosteric modulator (permeable to the blood-brain barrier). VU0152100 reverses Amphetamine-induced hypermotility in rats and increased levels of extracellular dopamine in nucleus accumbens and caudate-putamen. VU0152100 has good research potential in psychosis and cognitive impairment associated with mental disorders such as schizophrenia[1][2]. |
IC50& Target | |
体内研究 (In Vivo) | VU0152100 (10, 30, 56.6 mg/kg; i.p; single) 逆转安非他命诱导的大鼠过度运动[1]。 VU0152100 (10, 30, 56.6 mg/kg; i.p.; single) 阻断安非他明诱导的对大鼠获得情境性恐惧调节和声学惊吓反射的前脉冲抑制的干扰[1]。 VU0152100 能逆转安非他明诱导的伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加[1]。
Animal Model: | Adult male Sprague-Dawley rats (250-275 g; amphetamine-induced hyperlocomotion model)[1]. | Dosage: | 10, 30, 56.6 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection; single (pre-treatment) | Result: | Produced a robust dose-dependent reversal of amphetamine-induced hyperlocomotion. |
Animal Model: | Adult male Sprague-Dawley rats (250-275 g; amphetamine-induced)[1]. | Dosage: | 10, 30, 56.6 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection; single (pre-treatment) | Result: | Blocked amphetamine-induced disruption of prepulse inhibition. Dose-dependently reversed the disruptive effects of amphetamine on the acquisition of a context-dependent fear. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 50 mg/mL(146.44 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.9289 mL | 14.6443 mL | 29.2886 mL | 5 mM | 0.5858 mL | 2.9289 mL | 5.8577 mL | 10 mM | 0.2929 mL | 1.4644 mL | 2.9289 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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