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AZD-8529
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZD-8529图片
CAS NO:1092453-15-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的mGluR2正向调节剂,EC50值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
生物活性

AZD-8529 is a potent, highly selective and orally bioavailable positive allosteric modulator ofmGluR2, with anEC50of 285 nM, and shows no positive allosteric modulator responses at 20-25 M on themGluR1, 3, 4, 5, 6, 7, and 8 subtypes.

IC50& Target[1]

mGluR2

285 nM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

AZD-8529 potentiates the effects of glutamate at mGluR2 with an EC50of 195 nM[1].
AZD-8529 does not elicit antagonist responses on mGluRs at 25 μM[1].

体内研究
(In Vivo)

AZD-8529 (0.3-mg/kg, i.m.) reduces nicotine priming-induced and cue-induced reinstatement in squirrel monkeys[1].
AZD-8529 (30 mg/kg; i.p.) decreases the increased extracellular dopamine induced by nicotine in accumbens shell of freely-moving rats[1].

Animal Model:Sprague-Dawley rats[1]
Dosage:10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 2 hours before nicotine injections
Result:Decreased the increased extracellular dopamine induced by nicotine (0.4 mg/kg, s.c.) in accumbens shell of freely-moving rats.
Clinical Trial
分子量

487.47

性状

Oil

Formula

C24H24F3N5O3

CAS 号

1092453-15-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(128.21 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0514 mL10.2570 mL20.5141 mL
5 mM0.4103 mL2.0514 mL4.1028 mL
10 mM0.2051 mL1.0257 mL2.0514 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (12.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (12.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。