您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > AMN082 free base
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
AMN082 free base
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AMN082 free base图片
CAS NO:83027-13-8
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的mGluR7激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
生物活性

AMN082 free base, a selective, orally active, and brain penetrantmGluR7agonist, directly activates receptor signaling via an allosteric site in the transmembrane domain. AMN082 free base potently inhibits cAMP accumulation and stimulates GTPγS binding (EC50values, 64-290 nM) at transfected mammalian cells expressingmGluR7. AMN082 free base shows selectivity over othermGluRsubtypes and selected ionotropic glutamate receptors. Antidepressant effects[1][2].

IC50& Target

mGluR7[1]

体外研究
(In Vitro)

Preincubation of the synaptosomes with AMN082 (1 μM) for 10 min before 4-aminopyridine treatment efficiently inhibits the 4-aminopyridine-evoked release of glutamate, without altering the basal release of glutamate[2].

体内研究
(In Vivo)

AMN082 (6 mg/kg; p.o.) induces stress hormone increases in an mGluR7-dependent fashion in mGluR7+/+mice (C57BL/6 genetic background)[1].
AMN082 (1.25-5.0 mg/kg, i.p.; 30 min before every Cocaine or Morphine injection during repeated drug administration or before Cocaine or Morphine challenge) dose-dependently attenuates the development, as well as the expression of Cocaine or Morphine locomotor sensitization[3].

分子量

392.54

性状

Solid

Formula

C28H28N2

CAS 号

83027-13-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL(31.84 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5475 mL12.7376 mL25.4751 mL
5 mM0.5095 mL2.5475 mL5.0950 mL
10 mM0.2548 mL1.2738 mL2.5475 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 1.25 mg/mL (3.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.25 mg/mL (3.18 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。