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Alvimopan monohydrate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Alvimopan monohydrate图片
CAS NO:1383577-62-5
包装:2mg
市场价:800元

产品名称
爱维莫潘水合物
ADL 8-2698 monohydrate
LY 246736 monohydrate
产品介绍
Alvimopan monohydrate (ADL 8-2698 monohydrate) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,IC50值为 1.7 nM。Alvimopan monohydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan monohydrate 可用于术后肠梗阻的研究。
生物活性

Alvimopan monohydrate (ADL 8-2698 monohydrate) is a potent, selective, orally active and reversibleμ-opioid receptorantagonist, with anIC50of 1.7 nM. Alvimopan monohydrate has selectivity for μ-opioid receptor (Ki=0.47 nM) overκ-andδ-opioid receptors(Kis=100, 12 nM, respectively). Alvimopan monohydrate can be used for the research of postoperative ileus[1][2][3].

IC50& Target

IC50: 1.7 nM (μ-opioid receptor)[1]

体外研究
(In Vitro)

Alvimopan inhibits the loperamide-stimulated [35S]GTPγS binding to membranes containing the cloned human μ-opioid receptor, with an IC50of 1.7 nM[1].

体内研究
(In Vivo)

Alvimopan (0.1-1.0 mg/kg; p.o.) partially antagonizes the slowing of small intestinal transit of113Sn-labelled microspheres produced by morphine in rats[3].
Alvimopan (3 mg/kg; p.o.) has no effect on the visceromotor behavioural responses (VMR) induced by noxious colorectal distension (CRD) in conscious rats[3].

Clinical Trial
分子量

442.55

性状

Solid

Formula

C25H34N2O5

CAS 号

1383577-62-5

中文名称

爱维莫潘水合物

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month