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EMPA
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
EMPA图片
CAS NO:680590-49-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
EMPA 是一种高亲和力的,可逆的选择性orexin OX2受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,KD值分别为 1.1 和 1.4 nM。
生物活性

EMPA is a high-affinity, reversible and selectiveorexinOX2receptorantagonist. [3H]EMPA binds to human and rat OX2-HEK293 membranes with KDvalues of 1.1 and 1.4 nM respectively[1].

IC50& Target[1]

OX2Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

EMPA competitively antagonizes orexin-A-and orexin-B-evoked accumulation of [3H]inositol phosphates (IP) at hOX2receptors with pA2values of 8.6 and 8.8 respectively[1].
EMPA displaces the [3H]EMPA binding from cell membranes containing human and rat OX2receptors, with Kivalues of 1.10±0.24 nM and 1.45±0.13 nM, respectively[1].
EMPA shows an IC50=5.75 μM, Ki=2.63 μM, and IC50=12.8 μM, Ki=5.8 μM in the binding assay at human and mouse V1areceptors, respectively[1].
In CHO(dHFr-) cells stably expressing hOX2receptors, EMPA inhibits orexin-A-or orexin-B-evoked [Ca2+]iresponse with IC50s of 8.8±1.7 nM and 7.9±1.7 nM, respectively[1].

体内研究
(In Vivo)

EMPA (1-300 mg/kg; i.p.) dose-dependently reverses this [Ala11,D-Leu15]orexin-B-induced hyperlocomotion without itself significantly affecting locomotor activity (LMA) in male NMRI mice[1].
EMPA (3-30 mg/kg; i.p.) induces a significant and dose-dependent reduction in the baseline LMA in france and male Wistar rats. EMPA (3-30 mg/kg; i.p.) demonstrates a clear dose-dependent inhibition of spontaneous activity as compared with vehicle-treated animals[1].

Animal Model:Male NMRI mice (20-30 g)[1]
Dosage:1, 3, 10, 30, 100, 300 mg/kg
Administration:Injected i.p. at a volume of 10 mL/kg
Result:Dose-dependently reversed this [Ala11,D-Leu15]orexin-B-induced hyperlocomotion without itself significantly affecting LMA.
Animal Model:France and Male Wistar rats (196-237 g)[1]
Dosage:3, 10, 30 mg/kg
Administration:Injected i.p. at a volume of 5 mL/kg
Result:Induced a significant and dose-dependent reduction in the baseline LMA.
Demonstrated a clear dose-dependent inhibition of spontaneous activity as compared with vehicle-treated animals.
分子量

454.54

性状

Solid

Formula

C23H26N4O4S

CAS 号

680590-49-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(110.00 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2000 mL11.0001 mL22.0003 mL
5 mM0.4400 mL2.2000 mL4.4001 mL
10 mM0.2200 mL1.1000 mL2.2000 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。