AZD1283 是一种有效的 P2Y12受体 (P2Y12receptor) 拮抗剂,结合IC50为 11 nM,GTPγSIC50为 25 nM。AZD1283 具有良好的抗血小板聚集作用。AZD1283可用于血栓栓塞性疾病的研究。
生物活性 | AZD1283 is a potentP2Y12receptorantagonist with a bindingIC50of 11 nM and a GTPγSIC50of 25 nM. AZD1283 has excellent antiplatelet aggregation potency. AZD1283 can be used to research thromboembolic disorders[1][2]. |
IC50& Target[1] | P2Y12 Receptor 11 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | AZD1283 exhibits excellent antiplatelet aggregation potency with an IC50value of 3.6 μM[1]. AZD1283 has highly inhibitory activity against CYP450 with IC50values of 6.62 μM, 0.399 μM and 4.28 μM and 3.64 μM for CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 (Midazolam as the substrate) and CYP3A4 (Testosterone as the substrate), respectively[1]. AZD1283 induces increases in blood flow and inhibition of ADP-induced platelet aggregation with an antithromboticEC50value of 3 μg/(kg×min)[2].
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体内研究 (In Vivo) | AZD1283 exhibits poor liver microsomal stability in rat (T1/2= 6.08 min), but better in dog microsomes (T1/2= 201 min) and human microsomes (T1/2= 65.0 min)[1].
Animal Model: | Sprague-Dawley rats[1] | Dosage: | 5 mg/kg | Administration: | p.o.; single dosage | Result: | Exhibited a Cmaxof 25.9 ± 11 ng/mL, a T1/2of 1.68 ± 0.37 h and a Tmaxof 0.25 h. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(212.52 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.1252 mL | 10.6261 mL | 21.2522 mL | 5 mM | 0.4250 mL | 2.1252 mL | 4.2504 mL | 10 mM | 0.2125 mL | 1.0626 mL | 2.1252 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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