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A-317491 sodium salt hydrate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
A-317491 sodium salt hydrate图片
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in Water电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效,选择性和非核苷酸的P2X3P2X2/3受体的拮抗剂,对hP2X3rP2X3hP2X2/3rP2X2/3Ki值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3和 P2X2/3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
生物活性

A-317491 sodium salt hydrate is a potent, selective and non-nucleotide antagonist ofP2X3andP2X2/3receptors, withKis of 22, 22, 9, and 92 nM forhP2X3,rP2X3,hP2X2/3, andrP2X2/3, respectively. A-317491 sodium salt hydrate is highly selective (IC50>10 μM) over other P2 receptors and other neurotransmitter receptors, ion channels, and enzymes. A-317491 sodium salt hydrate reduces inflammatory and neuropathic pain by blocking P2X3and P2X2/3receptor-mediated calcium flux[1][2].

IC50& Target

Ki: 22 nM (hP2X3), 22 nM (rP2X3), 9 nM (hP2X2/3), 92 nM (rP2X2/3)[1]

体外研究
(In Vitro)

A-317491 potently blocks recombinant human and rat P2X3and P2X2/3receptor-mediated calcium flux (Ki=22-92 nM)[1].
A-317491 (1 nM-10 μM) produces a concentration-dependent block of dorsal root ganglion (DRG) currents with an IC50of 15 nM[1].

体内研究
(In Vivo)

A-317491 (0.1-30 mg/kg; a single s.c.) dose-dependently reverses inflammatory mechanical hyperalgesia in rats[2].
A-317491 (3-30 mg/kg; a single .v.) exhibits the plasma half-life (7.38 h), clearance rate (1.83 L/h/kg), and volume of distribution (0.17 L/kg)[2].

Animal Model:Male adult Sprague-Dawley rats received an intraplantar injection of Freund's complete adjuvant[2]
Dosage:0.1, 1, 3, 10, 30 mg/kg
Administration:A single s.c.
Result:Produced a dose-dependent reduction in mechanical hyperalgesia 1 h, 3 h and 5 h post-administration.
分子量

606.57

性状

Solid

Formula

C33H29NNaO9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL(164.86 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6486 mL8.2431 mL16.4861 mL
5 mM0.3297 mL1.6486 mL3.2972 mL
10 mM0.1649 mL0.8243 mL1.6486 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (82.43 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。