ML418 是一种有效的、选择性的 Kir7.1 钾通道阻滞剂,具有 CNS 穿透性。ML418 可抑制Kir7.1,IC50值为 0.31 μM。ML418 可用于神经、心血管、内分泌和肌肉疾病的研究。
生物活性 | ML418 is a potent, selective and CNS penetratingKir7.1potassium channelblocker. ML418 inhibits Kir7.1 with anIC50value of 0.31 μM. ML418 can be used for the research of neurological, cardiovascular, endocrine and muscle disorders. |
IC50& Target | IC50: 0.31 μM (Kir7.1)[1] |
体外研究 (In Vitro) | ML418 has inhibitory activity for Kir7.1 dose-dependently with an IC50value of 0.31 μM[1]. ML418 has selectivity for Kir7.1 and Kir6.2/SUR1 with IC50values of 1.3 μM and 1.9 μM, respectively[1].
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体内研究 (In Vivo) | ML418 (i.p.; 30 mg/kg) has good PK effect, excellent CNS penetration and favorable CNS distribution[1].
Animal Model: | Rats and Mice[1] | Dosage: | 30 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal | Result: | Showed a suitable PK profile (Cmax = 0.20 μM and Tmax = 3 h), excellent CNS penetration with a mouse brain: Kp of 10.9, brain (323.9 ng/g): plasma (29.5 ng/mL). |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 20.83 mg/mL(55.12 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.6464 mL | 13.2321 mL | 26.4641 mL | 5 mM | 0.5293 mL | 2.6464 mL | 5.2928 mL | 10 mM | 0.2646 mL | 1.3232 mL | 2.6464 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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