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VU0463271
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
VU0463271图片
CAS NO:1391737-01-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
VU0463271 是选择性的神经特异性氯钾协同转运蛋白 2(KCC2)的有效抑制剂,其IC50值为 61 nM。
生物活性

VU0463271 is a selectiveKCC2antagonist, with anIC50of 61 nM.

IC50& Target

IC50: 61 nM (KCC2)[1].

体外研究
(In Vitro)

VU0463271 is a potent antagonist of the neuronal-specific potassium-chloride cotransporter 2 (KCC2), with an IC50of 61 nM and >100-fold selectivity versus the closely related Na-K-2Cl cotransporter 1 (NKCC1) and no activity in a larger panel of GPCRs, ion channels and transporters. It is also found rapidly cleared in vitro[1].
VU0463271 is applied to the transected CNS preparation and resulted in a significant increase in firing rates of the Drosophila CNS with 1 μM VU0463271 resulting in a peak firing rate that was a 2.7- and 2.5-fold increase over baseline firing rate for OR and rdl strains, respectively[2].
VU0463271 (10-100 nM) results in approximately 20% reduction of CNS firing frequency within a small percentage of preparations[2].

体内研究
(In Vivo)

VU0463271 is found to be a moderate-to-high clearance compound in rat (CL=57 mL/min/kg) following intravenous administration (1 mg/kg); the low volume of distribution at steady state (Vss 0.4 L/kg), coupled with moderate-to-high clearance produce a relatively short t1/2 (9 min) in vivo[1].

分子量

382.50

性状

Solid

Formula

C19H18N4OS2

CAS 号

1391737-01-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(65.36 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6144 mL13.0719 mL26.1438 mL
5 mM0.5229 mL2.6144 mL5.2288 mL
10 mM0.2614 mL1.3072 mL2.6144 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。