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Lu AE98134
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Lu AE98134图片
CAS NO:849000-18-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的激活剂,作为Nav1.1通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav1.2 和 Nav1.5 通道的活性,但对 Nav1.4、Nav1.6 和 Nav1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
生物活性

Lu AE98134, an activator ofvoltage-gated sodium channels, acts as a partly selectiveNav1.1channelspositive modulator. Lu AE98134 also increases the activity ofNav1.2andNav1.5channels but not ofNav1.4,Nav1.6andNav1.7channels. Lu AE98134 can be used to analyze pathophysiological functions of theNav1.1channel in various central nervous system diseases, including cognitive restoring in schizophrenia, et al[1].

体外研究
(In Vitro)

Lu AE98134 (30 μM) promotes the current mediated by Navv1.1 channel, and it activates Nav1.5 and to a lesser extent Nav1.2 but has no effect on Nav1.4, Nav1.6 and Nav1.7 currents in HEK cells expressing Nav1.1, Nav1.2, Nav1.6, Nav1.5, and Nav1.7 by step-wise depolarizing voltages using the whole-cell patchclamp configuration[1].
Lu AE98134 (30 μM) increases the excitability of FSINs by decreasing the threshold for action potentials.Intracellular depolarizing current pulses evokes repetitive firing of action potentials at frequencies, additionally, Lu AE98134 increases the excitability since each current pulse generated a higher number of spikes (163 spikes in control; and 230 spikes in Lu AE98134)[1].

体内研究
(In Vivo)

The fast spiking inhibitory interneurons (FSINs) from Dlx5/6+/–animals exhibit abnormal excitability because of a more depolarized spike threshold and broader action potentials.
Lu AE98134 (30 μM) increases the excitability of FSINs neurons from normal and Dlx5/6+/–animals by modulating several parameters characteristic for NaV1.1channels. The selective activation of FSINs by Lu AE98134 restores cognitive flexibility in adult Dlx5/6+/–mice[1].

分子量

425.50

性状

Solid

Formula

C21H23N5O3S

CAS 号

849000-18-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(587.54 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3502 mL11.7509 mL23.5018 mL
5 mM0.4700 mL2.3502 mL4.7004 mL
10 mM0.2350 mL1.1751 mL2.3502 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。