MDR-652

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MDR-652

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1933528-96-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 配体，具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的K_i分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的EC₅₀分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652 可用于缓解疼痛的研究。

生物活性

MDR-652 is a highly specific and efficacioustransient receptor potential vanilloid 1(TRPV1) ligand with agonist activity. TheK_is are 11.4 and 23.8 nM for hTRPV1 and rTRPV1, respectively. TheEC₅₀s are 5.05 and 93 nM for hTRPV1 and rTRPV1, respectively. Potent topical analgesic activity^[1].

IC₅₀& Target

hTRPV1

11.4 nM (Ki)

rTRPV1

23.8 nM (Ki)

hTRPV1

5.05 nM (EC₅₀)

rTRPV1

93 nM (EC₅₀)

体内研究
(In Vivo)

MDR-652 (0.5 and 5 mg/kg) displays a dose-dependent decrease of body temperature, supporting that MDR-652 displays TRPV1 agonism in the intact animal^[1].
MDR-652 (5-10 mg/kg; i.p. and s.c.) blocks the neuropathic pain completely, indicating 100% maximum possible effect (MPE)^[1].
MDR-652 has a promising topical pharmacokinetic profile^[1].
MDR-652 has no significant toxicity. In a single-dose toxicity study, the LD₅₀of MDR-652 is higher than 200 and 2000 mg/kg in i.p. and p.o. administration, respectively^[1].

Animal Model:	ICR mouse^[1]
Dosage:	0.5 and 5 mg/kg
Administration:	Administered intraperitoneally; 7 hours
Result:	Decreased body temperature in a dose-dependent manner.

Animal Model:	Rats with spinal nerve ligation (SNL) model^[1]
Dosage:	1, 2, 5, and 10 mg/kg
Administration:	Administered intraperitoneally and subcutaneously; 24 hours
Result:	The i.p. administration exhibited an excellent and dose dependent analgesic profile with an ED₅₀of 0.5-2 mg/kg. The subcutaneous injection (sc) also displayed an excellent analgesic outcome with maximum effect at 30 min after administration.

分子量

447.95

性状

Solid

Formula

C₂₂H₂₃ClFN₃O₂S

CAS 号

1933528-96-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(558.10 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.2324 mL	11.1620 mL	22.3239 mL
5 mM	0.4465 mL	2.2324 mL	4.4648 mL
10 mM	0.2232 mL	1.1162 mL	2.2324 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.95 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (13.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.95 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (13.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。