GSK2798745 是一种强效的、选择性的且具有口服活性的瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂,对 hTRPV4 和 rTRPV4 的IC50值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 可用于心脏和呼吸系统疾病研究。
生物活性 | GSK2798745 is a potent, selective, and orally active transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) ion channel blocker withIC50s of 1.8 and 1.6 nM for hTRPV4 and rTRPV4, respectively. GSK2798745 can be used in cardiac and respiratory diseases research[1][2][3]. |
IC50& Target | IC50: 1.8 nM (hTRPV4) and 1.6 nM (rTRPV4)[2] |
体外研究 (In Vitro) | GSK2798745 inhibits TRPV4 agonist-induced impedance reduction in human umbilical vein endothelial cells (HUVECs)[3].
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体内研究 (In Vivo) | GSK2798745 inhibits TRPV4 agonist-mediated lung edema in rats in a dose-dependent manner[3].
Animal Model: | TRPV4-mediated lung edema in male Sprague-Dawley rats[3] | Dosage: | 0, 16, 50, or 150 ng/kg | Administration: | Intravenous injection; 0, 16, 50, or 150 ng/kg per minute; 60 min | Result: | Inhibited the formation of pulmonary edema, with complete inhibition seen at the highest dose tested where the basal lung wet weight to body weight ratio was held to control levels (LW/BW=4.21). |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(542.85 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.1714 mL | 10.8571 mL | 21.7141 mL | 5 mM | 0.4343 mL | 2.1714 mL | 4.3428 mL | 10 mM | 0.2171 mL | 1.0857 mL | 2.1714 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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