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A-967079
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
A-967079图片
CAS NO:1170613-55-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
A-967079 是一种选择性TRPA1受体拮抗剂,对人和大鼠 TRPA1 受体的IC50分别为 67 nM 和 289 nM,并且具有良好的 CNS 穿透性。
生物活性

A-967079 is a selectiveTRPA1receptor antagonist withIC50s of 67 nM and 289 nM at human and rat TRPA1 receptors, respectively, and has good penetration into the CNS.

IC50& Target

IC50: 67 nM (human TRPA1 receptor), 289 nM (rat TRPA1 receptor)[1]

体内研究
(In Vivo)

Systemic injection of A-967079 (30 μmol/kg, i.v.) decreases the responses of wide dynamic range (WDR), and nociceptive specific (NS) neurons following noxious pinch stimulation of the ipsilateral hind paw in uninjured and CFA-inflamed rats. Similar to its actions in uninjured rats, administration of A-967079 (30 μmol/kg, i.v.) to complete Freund's adjuvant (CFA)-inflamed rats significantly reduces WDR neuronal responses to noxious pinch stimulation compared to baseline firing (p=0.0013, repeated-measures ANOVA) and the vehicle group (p=0.0001, two-way ANOVA). The maximum observed effect (61.1±10.97% decrease from baseline levels) on pinch-evoked activity in inflamed rats occur 35 min after injection. In contrast to uninjured rats, injection of A-967079 to CFA-inflamed rats also significantly (p=0.0004, and p=0.0001 for the repeated-measures and two-way ANOVA's, respectively) reduces responses of WDR neurons to 10-g von Frey hair stimulation. The maximal observed decrease in von Frey-evoked activity is 67.69±18.39% from baseline levels (35 min post-injection), and is thus comparable to the effects of A-967079 on pinch-evoked activity in inflamed rats[1].

Clinical Trial
分子量

207.24

性状

Solid

Formula

C12H14FNO

CAS 号

1170613-55-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(482.53 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.8253 mL24.1266 mL48.2532 mL
5 mM0.9651 mL4.8253 mL9.6506 mL
10 mM0.4825 mL2.4127 mL4.8253 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。