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RN-1734
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RN-1734图片
CAS NO:946387-07-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
RN-1734 是一种选择性TRPV4通道拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4,IC50分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
生物活性

RN-1734 is selective antagonist of theTRPV4 channel, completely antagonizes 4αPDD-mediated activation of TRPV4 with comparable, low micromolarIC50s for all three species (hTRPV4: 2.3 μM, mTRPV4: 5.9 μM, rTRPV4: 3.2 μM)[1]. RN-1734 clearly decreases the production of tumor necrosis factor α (TNF-α) and interleukin 1β (IL-1β) without altering the number of olig2-positive cells[2].

IC50& Target

IC50: 2.3 μM (hTRPV4), 5.9 μM (mTRPV4), 3.2 μM (rTRPV4)[1]

体外研究
(In Vitro)

RN-1734 (27 hours; 10μM) reverses the increase in the apoptotic rate of oligodendrocytes induced by CM (LPS-activated microglia group) apoptosis[2].
RN-1734 (27 hours; 10μM) alleviates CM-induced decreases in CNP[2].

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line:Microglial cells
Concentration:27 hours
Incubation Time:10μM
Result:Significantly decreased the percentage of cleaved-caspase 3 positive cells.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:Microglial cells
Concentration:27 hours
Incubation Time:10 μM
Result:Alleviated CM (with LPS only)-induced decreases in CNP.
体内研究
(In Vivo)

RN-1734 (0.5 μl; microinjector pump; daily for 5 weeks) significantly reverses the decrease in CNP protein and improves myelination in CPZ-induced demyelination mouse[2].

Animal Model:CPZ-induced demyelination mouse model (C57BL/6 male mice)[2]
Dosage:0.5 μl (10 μM in 5% DMSO and 0.9% NaCl)
Administration:Microinjector pump for 5 weeks
Result:Significantly reversed the decrease in CNP protein and improved myelination in CPZ-induced demyelination mouse.
分子量

353.31

性状

Solid

Formula

C14H22Cl2N2O2S

CAS 号

946387-07-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(70.76 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8304 mL14.1519 mL28.3038 mL
5 mM0.5661 mL2.8304 mL5.6608 mL
10 mM0.2830 mL1.4152 mL2.8304 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (9.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (9.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (9.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (9.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (9.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (9.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。