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ABT-239
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ABT-239图片
CAS NO:460746-46-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
ABT-239 是一种新颖的,高效的,非咪唑类的H3R拮抗剂,也是TRPV1的拮抗剂。
生物活性

ABT-239 is a novel, highly efficacious, non-imidazole class ofH3Rantagonist and a transient receptor potential vanilloid type 1 (TRPV1) antagonist.

IC50& Target

H3receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Perfusion of the TMN with ABT-239 (10 μM) increases histamine release from the TMN, NBM, and cortex, but not from the striatum or NAcc. TMN perfusion with ABT-239 activates c-Fos selectively in the NBM and cortex[4].

体内研究
(In Vivo)

ABT-239 (3 mg/kg, i.p.) significantly delays onset of seizure, reduces behavioral seizures elicited by KA, and reduces in the incidence of head bobbing and forelimb clonus in mice. ABT-239 (1 mg/kg, i.p.) in conbination with sub-therapeutic dose of SVP (150 mg/kg, i.p.), significantly decreases the number of immobility, head bobbing and forelimb clonus, where as a higher dose combination of ABT-239 (3 mg/kg, i.p.) causes enhanced reduction in all the stages. ABT-239 (3 mg/kg, i.p.) and TDZD-8 (10 mg/kg, i.p.) have more powerful reduction in the number of pyknotic neurons in mice hippocampi. The high dose combination of ABT-239 and TDZD-8 produces the most pronounced increase in Bcl-2 expression as well as decrease in the level of Bax[1]. ABT-239 (3 mg/kg, i.p.) administration transforms a short-term learning event into a long-term remembered experience in WT but not in histamine-depleted mice[2]. Concomitant administration of either ABT-239 (1 and 3 mg/kg, i.p.) and nicotine (0.035 mg/kg, i.p.), or ABT-239 (0.1 mg/kg, i.p.) and nicotine (0.0175 mg/kg, i.p.) further increases nicotine-induced improvement in both memory acquisition and consolidation[3].

分子量

330.42

性状

Solid

Formula

C22H22N2O

CAS 号

460746-46-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(302.65 mM)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.0265 mL15.1323 mL30.2645 mL
5 mM0.6053 mL3.0265 mL6.0529 mL
10 mM0.3026 mL1.5132 mL3.0265 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.57 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (7.57 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。