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Oxiconazole nitrate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Oxiconazole nitrate图片
CAS NO:64211-46-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
硝酸奥昔康唑
Ro 13-8996
产品介绍
Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida)、曲霉属真菌 (Aspergillus) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的CYP3A4反式激活剂,可与利福平 (Rifampicin; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
生物活性

Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate is a broad spectrum anti-fungalagent which can inhibit the growth ofCandida,AspergillusandTrichophyton. Oxiconazole nitrate is also a highly efficacious activator ofCYP3A4transactivation, which could be antagonized byRifampicin(HY-B0272) in a competitive manner. Oxiconazole nitrate exhibits inhibitory effect against colorectalcancer(CRC) via peroxiredoxin-2 (PRDX2)-mediatedautophagyarrest[1][2][3].

IC50& Target[2]

CYP3

 

CYP3A4

 

体外研究
(In Vitro)

Oxiconazole (24 h; 0-40 μM) inhibits CRC cell growth[3].
Oxiconazole has antifungal activity againstCandida,AspergillusandTrichophyton[1].
Antifungal Activities of Oxiconazole[1].

Candida
albicans
Candida
glabrata
Candida
parapsilosis
Aspergillus
fumigatus
Aspergillus
flavus
Trichophyton
mentagrophytes
Trichophyton
rubrum
Oxiconazole0.03 μg/mL0.01 μg/mL0.008 μg/mL2 μg/mL2 μg/mL2 μg/mL2 μg/mL

Cell Proliferation Assay[3]

Cell Line:HCT116, SW480, RKO, DLD-1, SW620, LoVo and NCM460
Concentration:0-40 μM
Incubation Time:24 h
Result:Exhibited inhibitory activity against HCT116, SW480, RKO, DLD-1, SW620, LoVo and NCM460 with IC50s of 25.86 μM, 27.34 μM, 21.01 μM, 25.56 μM, 21.75 μM, 24.87 μM and 126.4 μM.
体内研究
(In Vivo)

Oxiconazole (50 mg/kg/day; IP; for 12 days) significantly restrains CRC cell growth[3].

Animal Model:BALB/c nude mice (injected subcutaneously with HCT116 cells (1×107/mouse)[3]
Dosage:50 mg/kg/day
Administration:IP; for 12 days
Result:Significantly restrained CRC cell growth and showed no obvious side effects.
Clinical Trial
分子量

492.14

性状

Solid

Formula

C18H14Cl4N4O4

CAS 号

64211-46-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(203.19 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0319 mL10.1597 mL20.3194 mL
5 mM0.4064 mL2.0319 mL4.0639 mL
10 mM0.2032 mL1.0160 mL2.0319 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。