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trifarotene
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
trifarotene图片
CAS NO:895542-09-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
曲法罗汀
CD5789
产品介绍
Trifarotene (CD5789) 是一种高效、选择性的RARγ激动剂。Trifarotene (CD5789) 分别对RARγ(EC50=7.7 nM) 的选择性比RARα(500 nM) 高 65 倍,比RARβ(125 nM) 高 16 倍。
生物活性

Trifarotene (CD5789) is a potent and selectiveRARγagonist. Trifarotene (CD5789) shows ~65-fold and ~16-fold selectivitiy for theRARγ(EC50=7.7 nM) overRARα(EC50=500 nM) andRARβ(EC50=125 nM), respectively[1].

体外研究
(In Vitro)

Trifarotene (CD5789) (3.3 μL 0.33 cm2; 24 hours) involves in keratinization, desquamation, cornification and cell adhesion in reconstructed human epidermis (RHE). The mean EC50on the combined target genes is 0.0048% for Trifarotene[2].

体内研究
(In Vivo)

Trifarotene (0.001%-0.01% in a cream at 25 mg/mouse) shows dose-dependent comedolytic activity, being fully efficacious at 0.01% (98% reduction)[2].

Animal Model:Rhino mice[2]
Dosage:0.001%, 0.0025%, 0.005% and 0.01% in a cream at 25 mg/mouse (5 cm2surface on the back skin on a 5 mg/cm2basis)
Administration:Topical application; once a day; 11 days
Result:Increased the epidermis thickness by 275% (66 μm) and the transepidermal water loss (TEWL) by 285% (26 g/h/m2).
Clinical Trial
分子量

459.58

性状

Solid

Formula

C29H33NO4

CAS 号

895542-09-3

中文名称

曲法罗汀

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(543.97 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1759 mL10.8795 mL21.7590 mL
5 mM0.4352 mL2.1759 mL4.3518 mL
10 mM0.2176 mL1.0879 mL2.1759 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。