Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) is an inhibitor ofSrcthat targets the peptide substrate site ofSrc, withGI₅₀of 9-60 nM incancercell lines.

GI50: 9 nM (Src HuH7), 13 nM (Src PLC/PRF/5), 26 nM (Src Hep3B), 60 nM (Src HepG2)

Tirbanibulin (KX2-391) is a Src inhibitor that is directed to the Src substrate pocket. KX2-391 shows steep dose-response curves against Huh7 (GI₅₀=9 nM), PLC/PRF/5 (GI₅₀=13 nM), Hep3B (GI₅₀=26 nM), and HepG2 (GI₅₀=60 nM), four hepatic cell cancer (HCC) cell lines^[1]. Tirbanibulin (KX2-391) is found to inhibit certain leukemia cells that are resistant to current commercially available drugs, such as those derived from chronic leukemia cells with the T3151 mutation. Tirbanibulin (KX2-391) is evaluated in engineered Src driven cell growth assays inNIH3T3/c-Src527F and SYF/c-Src527F cells and exhibits GI₅₀with 23 nM and 39 nM, respectively^[2].

Orally administered Tirbanibulin (KX2-391) is shown to inhibit primary tumor growth and to suppress metastasis, in pre-clinical animal models of cancer^[2].

504.45

Solid

C₂₆H₃₁Cl₂N₃O₃

1038395-65-1

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

H₂O : 50 mg/mL(99.12 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 33.33 mg/mL(66.07 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。