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Tazemetostat hydrobromide
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tazemetostat hydrobromide图片
CAS NO:1467052-75-0
包装:10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
25mg电议

产品名称
EPZ-6438 hydrobromide
Tazemetostat HBr
产品介绍

生物活性

Tazemetostat (EPZ-6438) hydrobromide is a potent, selective and orally available EZH2 inhibitor. Tazemetostat hydrobromide inhibits the activity of human polycomb repressive complex 2 (PRC2)-containing wild-type EZH2 with a Ki value of 2.5 nM. Tazemetostat hydrobromide inhibits EZH2 with IC50s of 11 and 16 nM in peptide assay and nucleosome assay, respectively. Tazemetostat hydrobromide inhibits Rat EZH2 with an IC50 of 4 nM. Tazemetostat hydrobromide also inhibits EZH1 with an IC50 of 392 nM. 

In vivo, Tazemetostat (250 or 500 mg/kg; twice daily for 21-28 days) practically eliminates the fast-growing G401 tumors.


化学数据

分子量653.65
分子式C34H45BrN4O4
CAS号1467052-75-0
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 90 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5299 mL7.6494 mL15.2987 mL
5 mM0.306 mL1.5299 mL3.0597 mL
10 mM0.153 mL0.7649 mL1.5299 mL