生物活性
IMP-1088 is a novel potent and selective blocker of N-myristoylation in cells. IMP-1088 is also a potent human N-myristoyltransferases NMT1 and NMT2 dual inhibitor with IC50s of <1 nM for HsNMT1 and HsNMT2. IMP-1088 (1-1000 nM) prevents virus-induced cytopathic effect (CPE) in a dose-dependent manner with an IC50 of 17 nM. IMP-1088 (125 nM) complete suppresses of new infectious virus with an IC50 of 5.8 nM. IMP-1088 (1-1000 nM) blocks production of infectious virus and inhibits single cycle replication in primary human bronchial epithelial cells (hBEC) infected with rhinovirus RV-A1 (MOI 5) for 7 h.
化学数据
分子量 | 453.53 |
分子式 | C25H29F2N5O |
CAS号 | 2059148-82-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.2049 mL | 11.0246 mL | 22.0493 mL |
5 mM | 0.441 mL | 2.2049 mL | 4.4099 mL |
10 mM | 0.2205 mL | 1.1025 mL | 2.2049 mL |