生物活性
AZ304降低ERK磷酸化水平，在含BRAFV600E突变的黑色素瘤细胞系A375细胞中，平均EC50为65 nM; 在含野生型BRAF的黑色素瘤SK-MEL-31细胞系中，EC50为60 nM。在BRAF突变的癌细胞系中，AZ304显著地抑制细胞增殖；在特定含野生型BRAF/RAS或突变RAS的细胞中，AZ304有效地降低细胞生长；在含突变型BRAF细胞系中，GI50范围为0.08-7.72 μM；在含野生型BRAF/RAS的细胞系中，GI50范围为0.43-11.7 μM。在RKO和Caco-2肿瘤模型中，单一AZ304或与Cetuximab组合给药，都能引起抗肿瘤活性，而没有明显的毒性作用。
化学数据
| 分子量 | 451.52 |
| 分子式 | C27H25N5O2 |
| CAS号 | 942507-42-8 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | RKO, HT-29, DiFi, Caco-2 cells |
| 方法 | Anti-proliferative activity of AZ304 and Cetuximab in CRC cell lines with different BRAF mutation status. Two V600E mutant BRAF cell lines (RKO, HT-29) and two wild-type BRAF cell lines (DiFi, Caco-2) were treated with DMSO or increasing concentrations of AZ304 (0, 0.1, 1, 10, 100 μM), for 48 h and 72 h. Viable cells were determined by MTT assay. |
| 浓度 | 0, 0.1, 1, 10, 100 μM |
| 处理时间 | 48, 72 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Female 4-6 weeks old athymic BALB/c nude mice inoculated with RKO/Caco-2 cells |
| 配制 | dissolved in 0.5% HPMC |
| 剂量 | 10 mg/kg twice daily |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2147 mL | 11.0737 mL | 22.1474 mL |
| 5 mM | 0.4429 mL | 2.2147 mL | 4.4295 mL |
| 10 mM | 0.2215 mL | 1.1074 mL | 2.2147 mL |
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