生物活性
ML382 is a potent and selective MrgX1 (Mas-related G protein-coupled receptor X1, MRGPRX1) positive allosteric modulator with EC50 of 190 nM. ML382 dose-dependently increases the potency of BAM8–22. In vivo, ML382 (5 μM) significantly increases inhibition of ICa by a low concentration of BAM8–22 (0.5 μM) in DRG neurons from MrgprX1 mice. ML382 enhances the inhibition of spinal synaptic transmission by BAM8-22 in MrgprX1 mice. ML382 (25 μM, 125 μM, and 250 μM; 5 μL; i.th.;) dose-dependently attenuates heat hypersensitivity in MrgprX1 mice. ML382 (lumbar puncture injection; 25 μM, 5 μL) leads to a significant increase in postconditioning time spent in the ML382-paired chamber, compared with the preconditioning value. ML382 inhibits nerve injury-induced ongoing pain in MrgprX1 mice.
化学数据
| 分子量 | 360.43 |
| 分子式 | C18H20N2O4S |
| CAS号 | 1646499-97-9 |
| 纯度 | >98.5% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.7745 mL | 13.8723 mL | 27.7446 mL |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7745 mL | 5.5489 mL |
| 10 mM | 0.2774 mL | 1.3872 mL | 2.7745 mL |
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