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GSK778
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK778图片
CAS NO:2451862-42-1

产品名称
iBET-BD1
产品介绍

生物活性

GSK778 (iBET-BD1) 是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂,IC50 值为 75 nM (BRD2 BD1),41 nM (BRD3 BD1),41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用。


化学数据

分子量511.61
分子式C30H33N5O3
CAS号2451862-42-1
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 20 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9546 mL9.7731 mL19.5461 mL
5 mM0.3909 mL1.9546 mL3.9092 mL
10 mM0.1955 mL0.9773 mL1.9546 mL