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LGK-974
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LGK-974图片
CAS NO:1243244-14-5
包装:2mg, 5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
WNT974
NVP-LGK974
产品介绍

生物活性

LGK-974 (WNT-974)是强效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号,IC50为0.4 nM。


化学数据

分子量396.44
分子式C23H20N6O
CAS号1243244-14-5
纯度99.29%
溶解性(25°C)DMSO 30 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HPAF-II, PaTu 8988S, and Capan-2 cells
方法Cells are plated in growth medium in a 96-well plate at a density of 6,000–12,000 cells per well and treated with DMSO or 1 μM LGK974. After 3 d, the cells are treated with fresh growth medium containing 20 μM EdU, which is included in the Click-iT EdU Alexa Fluor 488 HCS assay kit, and the plate was incubated for 2 h at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO2. Cells are fixed with final 4% (mass/vol) paraformaldehyde for 30 min, washed with PBS, permeabilized, and stained with 50 μg/mL Hoechst in PBS for 30 min. After wash, the cells are proceeded to EdU detection according to the instruction of Click-iT EdU assay kit. Triplet wells are performed for each condition.
浓度~1 μM
处理时间3 d

动物实验
动物模型A murine MMTV-Wnt1 tumor model and a human head and neck squamous cell carcinoma model (HN30)
配制10% (vol/vol) citrate buffer (pH 2.8)/90% (vol/vol) citrate buffer (pH 3.0) or 0.5% MC/0.5% Tween 80
剂量~3 mg/kg daily
给药处理Oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5224 mL12.6122 mL25.2245 mL
5 mM0.5045 mL2.5224 mL5.0449 mL
10 mM0.2522 mL1.2612 mL2.5224 mL