Censavudine (OBP-601; BMS-986001), anucleoside analog, is anucleosidereverse transcriptaseinhibitor. Censavudine is a potentHIVinhibitor withEC₅₀ranges from 30 nM to 81 nM and 450 nM to 890 nM forHIV-2andHIV-1, respectively^[1][2].

BMS-986001 shows greater activity against HIV-2_ROD9than against HIV-1_NL4-3; the mean EC₅₀s for BMS-986001 are 74 nM for HIV-2_ROD9and 890 nM for HIV-1_NL4-3in the single-cycle assay. HIV-2_ROD9also showes greater sensitivity to BMS-986001 in 4-day infections of an immortalized T cell line (CEMss), with the mean EC₅₀for HIV-2_ROD9(EC₅₀of 0.14 nM) being 30-fold lower than that for HIV-1_NL4-3(EC₅₀of 4.2 nM)^[1].
BMS-986001 also exhibits full activity against HIV-2 variants whose genomes encoded the single amino acid changes K65R and Q151M in reverse transcriptase^[1].

The pharmacokinetic parameters of Censavudine (BMS-986001; 100-750 mg/kg) generated from the dried blood spot (DBS) assay and the plasma assay is compared. The ratios of the AUC_{(0-24 h)}and C_maxfor BMS-986001 in DBS compared to those in plasma are consistent at 0.83-0.91 and 0.81-0.97, respectively, across all dose groups in rats. The T_maxin rat DBS and plasma are also consistent at about 1 h^[2].

248.23

Solid

C₁₂H₁₂N₂O₄

634907-30-5

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

DMSO : 52 mg/mL(209.48 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 10 mg/mL(40.29 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.83 mg/mL (11.40 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.83 mg/mL (11.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 28.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.83 mg/mL (11.40 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.83 mg/mL (11.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 28.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明