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ABBV-744
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ABBV-744图片
CAS NO:2138861-99-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
ABBV-744 是一种首创,具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain),对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的IC50值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢,具有类似药物的特性,可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。
生物活性

ABBV-744 is a first-in-class, orally active and selective inhibitor of theBDII domainof BET family proteins withIC50values ranging from 4 to 18 nM forBRD2,BRD3,BRD4andBRDT. ABBV-744 is primarily metabolized by CYP3A4 with drug-like properties enable the investigation of its antitumor efficacy and tolerability[1].

IC50& Target[1]

BRD2 (BD2)

8 nM (IC50)

BRD3 (BD2)

13 nM (IC50)

BRDT (BD2)

18 nM (IC50)

BRD4 (BD2)

4 nM (IC50)

BRD4 (BD2)

3 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

ABBV-744 (90 nM; 0~24 h; LNCaP cells) downregulates the expression of KLK2 and MYC genes[1].
ABBV-744 (90 nM; 0~72 h; LNCaP cells) induces cell cycle arrest in G1 followed by senescence[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:LNCaP cells
Concentration:90 nM
Incubation Time:0~24 hours
Result:Downregulated the expression of KLK2 and MYC genes.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:LNCaP cells
Concentration:90 nM
Incubation Time:0~72 hours
Result:Induced cell cycle arrest in G1 followed by senescence.
体内研究
(In Vivo)

ABBV-744 (4.7 mg/kg; oral gavage; 28 days) causes a delay in tumor growth and displays equivalent or better antitumor activity compared with ABBV-075[1].
ABBV-744 (30 mg/kg; 14 days) is able to produce significant antitumor activity. ABBV-744 (30 mg/kg) triggers a reduction in platelets of only 20 %[1].

Animal Model:Mice
Dosage:4.7 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral gavage; 28 days
Result:Caused a delay in tumor growth and displayed equivalent or better antitumor activity compared with ABBV-075.
Animal Model:Sprague-Dawley rats
Dosage:30 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:14 days
Result:Produced significant antitumor activity.
Clinical Trial
分子量

491.55

性状

Solid

Formula

C28H30FN3O4

CAS 号

2138861-99-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(203.44 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0344 mL10.1719 mL20.3438 mL
5 mM0.4069 mL2.0344 mL4.0688 mL
10 mM0.2034 mL1.0172 mL2.0344 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 50%PEG300   50% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.09 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.07 mM); Clear solution

  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.07 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。