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A1874
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
A1874图片
CAS NO:2064292-12-0
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
A1874 是一种以 nutlin(MDM2配体)为基础的、BRD4-降解的 PROTAC,DC50值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
生物活性

A1874 is a nutlin-based (MDM2ligand) andBRD4-degradingPROTACwith aDC50of 32 nM (induceBRD4degradation in cells). Effective in inhibiting manycancercell lines proliferation[1].

IC50& Target[1]

BRD4

 

体外研究
(In Vitro)

Treatment of HCT116 cells of A1874 (0-10 μM, 24 hours) induces a dose-dependent knockdown of BRD4 levels, with near-maximum knockdown by 100 nmol/L and a maximum degradation (Dmax) of BRD4 of 98% of the levels in control (0.1% DMSO-treated) cells[1].
Treatment of HCT116 cells of A1874 (0-10 μM, 24 hours) increases p53 levels in the HCT116 cells and showed dose-dependent p53 stabilization[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:HCT116 cells.
Concentration:0-10 μM.
Incubation Time:24 hours.
Result:Induced a dosedependent knockdown of BRD4 levels, with near-maximum knockdown by 100 nM.
Increased p53 levels and showed dose-dependent p53 stabilization.
分子量

1173.59

性状

Solid

Formula

C58H62Cl3F2N9O7S

CAS 号

2064292-12-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 150 mg/mL(127.81 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.8521 mL4.2604 mL8.5209 mL
5 mM0.1704 mL0.8521 mL1.7042 mL
10 mM0.0852 mL0.4260 mL0.8521 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.13 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.13 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.13 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.13 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。