ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1(Apaf-1)抑制剂,抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
生物活性 | ZYZ-488 is a competitiveapoptotic protease activating factor-1 (Apaf-1)inhibitor. ZYZ-488 inhibits the activation of binding protein procaspase-9 and procaspase-3[1]. |
IC50& Target | Apoptotic protease activating factor-1[1] |
体外研究 (In Vitro) | ZYZ-488 decreases apoptosis in hypoxic H9c2 cells. ZYZ-488 inhibits hypoxia induced Apaf-1-mediated activation of procaspase-9 and procaspase-3[1]. ZYZ-488 decreases myocardial enzyme release, inhibits cardiomyocyte apoptosis, and suppresses the activation of the downstream cascade of caspases[2].
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体内研究 (In Vivo) | ZYZ-488 (33.9-67.8 mg/kg; intramuscularly; for 3 days) protected against myocardial apoptosis[2].
Animal Model: | Male C57BL/6 mice (8-10 weeks old)[2] | Dosage: | myocardial infarction + ZYZ-488 (33.9 mg/kg);
myocardial infraction + ZYZ-488 (67.8 mg/kg); | Administration: | Intramuscularly; for 3 days | Result: | Inhibited Apaf-1-mediated activation of procaspase-9 and procaspase-3. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 200 mg/mL(410.29 mM;Need ultrasonic) H2O : ≥ 100 mg/mL(205.15 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.0515 mL | 10.2573 mL | 20.5145 mL | 5 mM | 0.4103 mL | 2.0515 mL | 4.1029 mL | 10 mM | 0.2051 mL | 1.0257 mL | 2.0515 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.26 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.26 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.26 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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