GS-626510 是一个有效的、且具有口服活性的BET家族的抑制剂,其对 BRD2/3/4 的Kd值为 0.59-3.2 nM,对 BD1 和 BD2 的IC50值分别为 83 nM 和78 nM。
生物活性 | GS-626510 is a potent, and orally activeBET family bromodomainsinhibitor, withKdvalues of 0.59-3.2 nM for BRD2/3/4, withIC50values of 83 nM and 78 nM foeBD1andBD2, respectively[1]. |
IC50& Target[1] | BRD2 0.59-2.5 nM (Kd) | BRD3 0.65-0.66 nM (Kd) | BRD4 1.3-3.2 nM (Kd) | BD1 83 nM (IC50) | BD2 78 nM (IC50) |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 25 mg/mL(63.38 mM;ultrasonic and warming and adjust pH to 4 with HCl and heat to 80℃) 配制储备液 1 mM | 2.5350 mL | 12.6752 mL | 25.3505 mL | 5 mM | 0.5070 mL | 2.5350 mL | 5.0701 mL | 10 mM | 0.2535 mL | 1.2675 mL | 2.5350 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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