NiCur 是一种有效的选择性CBP histone acetyltransferase (HAT)抑制剂,其IC50值为 0.35 μΜ。NiCur 阻断CBP HAT活性,下调基因毒性应激时 p53 的激活。 NiCur 可用于不影响靶蛋白表达的机制研究。
生物活性 | NiCur is a potent and selectiveCBPhistone acetyltransferase(HAT)inhibitor with anIC50value of 0.35 μΜ. NiCur, which blocksCBP HATactivity and downregulates p53 activation upon genotoxic stress. NiCur can be used for performing mechanistic studies without affecting the expression of target proteins[1]. |
IC50& Target | IC50: 0.35 μM (CBP HAT)[1] |
体外研究 (In Vitro) | NiCur (0.5~1 μM; U2OS cells) reduces the Dox-induced p53K382ac, p53S15p, and p53 levels in a dose-dependent manner[1]. NiCur (1.5 μM) reduces the level of H3K27ac. NiCur (1.5 μM; U2OS cells) restores cellular proliferation. NiCur (Intestinal epithelial cells) down-regulates Dox-mediated p53 activation without affecting the levels of H2A.X S139p. NiCur can modulate the gene regulatory switch for reprogramming chromatin landscape. NiCur blocks CBP HAT activity[1].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | U2OS cells | Concentration: | 0.5~1 μM | Incubation Time: | | Result: | Reduced the Dox-induced p53K382ac, p53S15p, and p53 levels in a dose-dependent manner. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(154.14 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃) 配制储备液 1 mM | 3.0828 mL | 15.4140 mL | 30.8280 mL | 5 mM | 0.6166 mL | 3.0828 mL | 6.1656 mL | 10 mM | 0.3083 mL | 1.5414 mL | 3.0828 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 1.67 mg/mL (5.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.67 mg/mL (5.15 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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