GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的KDM5B(JARID1B 或 PLU1) 抑制剂,Ki值为 10 nM,IC50为 26 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
生物活性 | GSK467 is a cell penetrant and selectiveKDM5B(JARID1B or PLU1) inhibitor with aKiof 10 nM and anIC50of 26 nM. GSK467 shows 180-fold selectivity for KDM4C and no measurable inhibitory effects toward KDM6 or other Jumonji family members[1][2]. |
IC50& TargetHY-116761[1] | KDM5 10 nM (Ki) | KDM5 26 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | GSK467 (0-100 μM; 6 days) shows antiproliferative effect against human multiple myeloma tumor cells[1]. GSK467 is located in the 2-OG-binding pocket[2]. GSK467 inhibits spheroid formation, colony formation, invasion and migration of HCC cells[3].
Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: | Human multiple myeloma tumor cell line MM.1S | Concentration: | 0-100 μM | Incubation Time: | 6 days | Result: | Showed antiproliferative effect with an IC50of >50 μM. |
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体内研究 (In Vivo) | GSK-467 can inhibit the proliferation and growth of HCC tumor cells by promoting the expression of miR-448 and inhibiting the YTHDF3/ITGA6 pathway in female BALB/c nude mice[3].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 20.83 mg/mL(65.23 mM;Need ultrasonic) H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble) 配制储备液 1 mM | 3.1317 mL | 15.6583 mL | 31.3165 mL | 5 mM | 0.6263 mL | 3.1317 mL | 6.2633 mL | 10 mM | 0.3132 mL | 1.5658 mL | 3.1317 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 2.08 mg/mL (6.51 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (6.51 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.08 mg/mL (6.51 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (6.51 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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