JNJ-54717793 作为脑渗透剂,是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的orexin-1 receptor(OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2RKi值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。
生物活性 | JNJ-54717793, as a brain penetrant, is an orally active, selective and high affinityorexin-1 receptor(OX1R) antagonist (plasmaEC50=85 ng/mL). TheKivalues of JNJ-54717793 for hOX1R (human OX1R) and hOX2R are 16 nM and 700 nM, respectively. JNJ-54717793 is a potent compound of anxiety disorders[1][2]. |
IC50& Target[1] | human OX1R 16 nM (Ki) | human OX2R 700 nM (Ki) | OX1Receptor 85 ng/mL (EC50) |
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体内研究 (In Vivo) | JNJ-5471779 (30 mg/kg; p.o.; 6 hours) significantly reduces the latency for rapid eye movement (REM) sleep and prolongs the time spent in REM sleep[2]. JNJ-5471779 (3~30 mg/kg; p.o.) attenuates bradycardia responses[2]. JNJ-5471779 (5mg/kg; p.o.) shows low clearance[1].
Animal Model: | OX2R KO mice[2] | Dosage: | 30 mg/kg | Administration: | P.o. | Result: | Significantly reduced the latency for rapid eye movement (REM) sleep and prolonged the time spent in REM sleep. |
Animal Model: | Rat[2] | Dosage: | 3~30 mg/kg | Administration: | P.o. | Result: | Attenuated bradycardia responses. |
Animal Model: | Mouse[1] | Dosage: | 5.0 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) | Administration: | P.o. | Result: | Clearance was found to be low. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 240 mg/mL(523.55 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.1815 mL | 10.9073 mL | 21.8145 mL | 5 mM | 0.4363 mL | 2.1815 mL | 4.3629 mL | 10 mM | 0.2181 mL | 1.0907 mL | 2.1815 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 6 mg/mL (13.09 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (13.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 6 mg/mL (13.09 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (13.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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