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(S)-(+)-Dimethindene maleate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
(S)-(+)-Dimethindene maleate图片
CAS NO:136152-65-3
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱M2受体拮抗剂 (pA2= 7.86/7.74;pKi= 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1(pA2= 6.83/6.36; pKi= 7.08),M3(pA2= 6.92/6.96; pKi= 6.70) 和 M4(pKi= 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1受体 (histamine H1receptor) 拮抗剂 (pA2= 7.48)。
生物活性

(S)-(+)-Dimethindene maleate, an enantiomer, is a potentM2-selective muscarinic receptor antagonist (pA2= 7.86/7.74;pKi= 7.78). (S)-(+)-Dimethindene maleate shows lower affinities for the muscarinic M1(pA2= 6.83/6.36; pKi= 7.08), the M3(pA2= 6.92/6.96; pKi= 6.70) and the M4receptors (pKi= 7.00), respectively. (S)-(+)-Dimethindene maleate also is ahistamineH1receptorantagonist (pA2= 7.48)[1].

IC50& Target[1]

mAChR2

7.78 (pKi)

mAChR1

7.08 (pKi)

mAChR4

7.00 (pKi)

mAChR3

6.70 (pKi)

H1Receptor

7.48 (pA2)

体外研究
(In Vitro)

(S)-(+)-Dimethindene maleate (2 μM; 1 h) significantly impaires the developmental potency of mouse extended pluripotent stem (mEPS) cells in chimeric blastocysts and leads to rapid differentiation of primed human pluripotent stem cell (hPSC)-converted hEPS cells[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:Mouse EPS cells
Concentration:2 μM
Incubation Time:1 hour
Result:Significantly impaired the developmental potency of mEPS cells.
分子量

408.49

性状

Solid

Formula

C24H28N2O4

CAS 号

136152-65-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(244.80 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4480 mL12.2402 mL24.4804 mL
5 mM0.4896 mL2.4480 mL4.8961 mL
10 mM0.2448 mL1.2240 mL2.4480 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2 mg/mL (4.90 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2 mg/mL (4.90 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。