(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱M2受体拮抗剂 (pA2= 7.86/7.74;pKi= 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1(pA2= 6.83/6.36; pKi= 7.08),M3(pA2= 6.92/6.96; pKi= 6.70) 和 M4(pKi= 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1受体 (histamine H1receptor) 拮抗剂 (pA2= 7.48)。
生物活性 | (S)-(+)-Dimethindene maleate, an enantiomer, is a potentM2-selective muscarinic receptor antagonist (pA2= 7.86/7.74;pKi= 7.78). (S)-(+)-Dimethindene maleate shows lower affinities for the muscarinic M1(pA2= 6.83/6.36; pKi= 7.08), the M3(pA2= 6.92/6.96; pKi= 6.70) and the M4receptors (pKi= 7.00), respectively. (S)-(+)-Dimethindene maleate also is ahistamineH1receptorantagonist (pA2= 7.48)[1]. |
IC50& Target[1] | mAChR2 7.78 (pKi) | mAChR1 7.08 (pKi) | mAChR4 7.00 (pKi) | mAChR3 6.70 (pKi) | H1Receptor 7.48 (pA2) |
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体外研究 (In Vitro) | (S)-(+)-Dimethindene maleate (2 μM; 1 h) significantly impaires the developmental potency of mouse extended pluripotent stem (mEPS) cells in chimeric blastocysts and leads to rapid differentiation of primed human pluripotent stem cell (hPSC)-converted hEPS cells[2].
Cell Viability Assay[2] Cell Line: | Mouse EPS cells | Concentration: | 2 μM | Incubation Time: | 1 hour | Result: | Significantly impaired the developmental potency of mEPS cells. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(244.80 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4480 mL | 12.2402 mL | 24.4804 mL | 5 mM | 0.4896 mL | 2.4480 mL | 4.8961 mL | 10 mM | 0.2448 mL | 1.2240 mL | 2.4480 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.90 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2 mg/mL (4.90 mM); Clear solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2 mg/mL (4.90 mM) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.90 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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