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PC945
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PC945图片
CAS NO:1931946-73-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
PC945 是一种有效的抗真菌 (antifungal) 三唑类药物,对多种敏感和耐药的烟曲霉菌株都具有抗药性。PC945 是烟曲霉甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51A/CYP51B) 活性的有效、紧密结合的抑制剂,IC50s 分别为 0.23 μM 和 0.22 μM。
生物活性

PC945, a potent, long-actingantifungaltriazole, possesses activity against a broad range of both azole-susceptible and azole-resistant strains ofAspergillus fumigatus. PC945 is also a potent, tightly binding inhibitor ofA. fumigatussterol 14α-demethylase activity,CYP51AandCYP51B, withIC50s of 0.23 μM and 0.22 μM, respectively[1][2].

IC50& Target[1]

fungal

 

CYP51A

0.23 μM (IC50)

CYP51B

0.22 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PC945 is a triazole antifungal designed for administration via inhalation[1].
PC945 exhibits the most potent antifungal activity on azole-susceptible strain NCPF2010 with the MIC value of 0.063 μg/mL[2].

体内研究
(In Vivo)

PC945 (0.56-14 μg/mouse; intranasal; daily for 7 days) substantially inhibits the incidence of rolling behavior[1].

Animal Model:Specific-pathogen-free A/J mice (male, 5 weeks old, pulmonaryAspergillusinfection)[1]
Dosage:0.56, 2.8, 14 μg/mouse (intranasal application of 0.016-, 0.08-, and 0.4-mg/ml suspensions, respectively)
Administration:Intranasal; daily for 7 days
Result:Substantially inhibited the incidence of rolling behavior.
Clinical Trial
分子量

682.73

性状

Solid

Formula

C38H37F3N6O3

CAS 号

1931946-73-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(146.47 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.4647 mL7.3235 mL14.6471 mL
5 mM0.2929 mL1.4647 mL2.9294 mL
10 mM0.1465 mL0.7324 mL1.4647 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.66 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (3.66 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。