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ACT-709478
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ACT-709478图片
CAS NO:1838651-58-3
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
ACT-709478 是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 T 型电压门控钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂，可用于全身性癫痫的研究。
生物活性

ACT-709478 is a potent, selective, orally active, and brain penetratingT-type calcium channelblocker. ACT-709478 is used in the research of generalized epilepsies[1].

IC50& Target[1]

Cav1.2

2410 nM (IC50)

CaV3.1

6.4 nM (IC50)

Cav3.2

18 nM (IC50)

CaV3.3

7.5 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

ACT-709478 (Compound 66b) blocks Cav3.1, Cav3.2, Cav3.3, Cav1.2 withIC50s of 6.4, 18, 7.5 and 2410 nM, respectively. ACT-709478 blocks recombinant channel hCav3.3 potently with marked voltage-dependency (Kr≈1500 nM and Ki≈20 nM). ACT-709478 blocks currents through hKv11.1-hERG channels with an IC50of 5.5 μM[1].
ACT-709478 also inhibits P450 enzymes with IC50s of 14, 15, 22, 25, 51 and 52 μM for CYP2C8,CYP2D6 CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, and CYP2B6, respectively[1].

体内研究
(In Vivo)

ACT-709478 (Compound 66b, 100, 300 mg/kg, p.o., 12 hours) potently decreases the cumulative duration of absence-like seizures in mice[1].

Animal Model:Male juvenile DBA/2J mice (22-24 days old)[1]
Dosage:100, 300 mg/kg, 1 hour or 3 hours before exposure to the stimulus.
Administration:P.O., for 12 hours
Result:Decreased the cumulative duration of absence-like seizures over the next 12 h period by 93%.
Clinical Trial
分子量

425.41

性状

Solid

Formula

C22H18F3N5O

CAS 号

1838651-58-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 125 mg/mL(293.83 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3507 mL11.7534 mL23.5067 mL
5 mM0.4701 mL2.3507 mL4.7013 mL
10 mM0.2351 mL1.1753 mL2.3507 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。