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L-745870
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
L-745870图片
CAS NO:158985-00-3
包装与价格:
包装价格(元)
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10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺D4受体拮抗剂,Ki为 0.43 nM,而对 D2(Ki为 960 nM) 和 D3(Ki为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
生物活性

L-745870 is a potent, selective, brain-penetrant and orally activedopamineD4receptorantagonist with aKiof 0.43 nM. L-745870 shows weaker affinity for D2(Kiof 960 nM) and D3(Kiof 2300 nM) receptors, and exhibits moderate affinity for 5-HT2receptors, sigma sites and α-adrenoceptors[1][2][3].

IC50& Target[3]

Human D4Receptor

4.3 nM (Ki)

D2Receptor

960 nM (Ki)

D3Receptor

2300 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

L-745870 is capable of antagonizing the ability of D4receptors to inhibit agonist-induced stimulation of [35S]-GTPgS binding; blocking the inhibition of forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in transfected human embryonic kidney (HEK293) and Chinese hamster ovary (CHO) cells; blocking dopamine-induced inhibition of Ca2+currents in transfected GH4C1 pituitary cells; inhibiting D4activation of cloned G protein-coupled inwardly rectifying K+channels; and antagonizing dopamine-induced stimulation of extracellular acidification in transfected cells[1].

体内研究
(In Vivo)

L-745870 has good pharmacokinetic properties (20-60% oral bioavailability and plasma t1/22.1-2.8 hours) in both rat and monkey, and excellent brain penetration with high brain to plasma ratios in rat[2].
Following oral administration to squirrel monkeys, L745870 (10 mg/kg p.o.) induces mild sedation and extrapyramidal motor symptoms, notably bradykinesia, became apparent at 30 mg/kg. Lower doses of L-745870 has no observable behavioural effects in monkeys[2].

分子量

326.82

性状

Solid

Formula

C18H19ClN4

CAS 号

158985-00-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(76.49 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.0598 mL15.2989 mL30.5979 mL
5 mM0.6120 mL3.0598 mL6.1196 mL
10 mM0.3060 mL1.5299 mL3.0598 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。