JNJ-39758979 is a selective, orally active, and high-affinityhistamineH₄receptorantagonist withK_is of 12.5, 5.3, and 25 nM for human, mouse, and monkey histamineH₄receptor, respectively. JNJ-39758979 functionally antagonizes histamine-induced cAMP inhibition with a pA2 of 7.9 in transfected cells. JNJ-39758979 shows good anti-inflammatory and antipruritic activity^[1][2].

JNJ 39758979 is a selective, high-affinity histamine H₄receptor antagonist with a K_iof 12.5 nM versus the human H₄receptor and functionally antagonizes histamine-induced cAMP inhibition with a pA2 of 7.9 in transfected cells. At the mouse H₄R, the K_i=5.3 nM and the pA2=8.3. At the monkey H₄R, the K_i=25 nM and the pA2=7.5. The affinity for the rat (K_i=188 nM, pA2 = 7.2) and guinea pig H₄R (K_i=306 nM) is moderate, and JNJ 39758979 has little if any affinity for the dog H₄R (K_i≥10 μM). The compound is highly selective for H₄R, as it exhibits low affinity for the H₁, H₂, and H₃receptors^[1].
JNJ-39758979 is metabolically stable (t_1/2>120 min) when incubatedin vitrowith human, rat, dog, or monkey liver microsomes^[1].

JNJ-39758979 (10 mg/kg; p.o.) treatment shows that the C_max, t_1/2and F values are 0.3 μM, 7.5 hours, and 36%, respectively^[1].
JNJ-39758979 (2 mg/kg; i.v.) treatment shows that the Vss, AUC, CL and t_1/2were 19.9 L/kg, 1.4 μM*h, 2.2 L/h, and 2.1 hours, respectively^[1].

221.30

Solid

C₁₁H₁₉N₅

1046447-90-8

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

DMSO : 33.33 mg/mL(150.61 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。