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TP-472
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TP-472图片
CAS NO:2079895-62-6
包装:1mg
市场价:800元

产品介绍
TP-472 是一种选择性的BRD9/7抑制剂,对 BRD9 和 BRD7 作用的Kd值分别为 33 nM 和 340 nM。TP-472 对 BRD9 的选择性比 BRD7 以外的其他溴结构域家族成员高 30 倍以上。TP-472 诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
生物活性

TP-472 is a selectiveBRD9/7inhibitor, withKds of 33 nM and 340 nM forBRD9andBRD7, respectively. TP-472 exhibits >30-fold selectivity forBRD9over other bromodomain family members exceptBRD7[1][2]. TP-472 inducesapoptosisof melanoma cells[3].

IC50& Target[1]

BRD9

33 nM (Kd)

BRD7

0.34 μM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

TP-472 (1 μM, 3 μM; 24-216 hours) yields concentration-dependent growth defects in ESCs[2].
TP-472 (0.1-10 μM; 24 h) effectively inhibits the growth of both the BRAF mutant melanoma cell lines at 5 and 10 μM concentrations[3].
TP-472 (for 2 weeks) also strongly inhibits the long-term survival of multiple melanoma cell lines (M14, SKMEL-28, A375, and A2058) at concentrations of 5 and 10 μM[3].
TP-472 (5-10 μM; 24 h) treatment downregulates genes encoding various extracellular matrix (ECM) proteins, including integrins, collagens, and fibronectins in A375 cells[3].
TP-472 (0.1-10 μM; 24 h) results in the upregulation of pro-apoptotic genes (BAX, MDM2, CDKN1A) in A375 cells[3].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:Embryonic stem cells
Concentration:1 μM, 3 μM
Incubation Time:24 hours, 72 hours, 120 hours, 168 hours, 216 hours
Result:Yields concentration-dependent growth defects in ESCs.

Cell Proliferation Assay[3]

Cell Line:M14 and SKMEL-28 cells[3]
Concentration:0.1 μM, 0.5 μM, 1 μM, 2 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time:24 h
Result:Effectively inhibited the growth of both the BRAF mutant melanoma cell lines.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line:A375 cells
Concentration:10 μM
Incubation Time:24 h
Result:Resulted in the upregulation of pro-apoptotic genes.
体内研究
(In Vivo)

TP-472 (20 mg/kg; i.p.; three times a week; for 5 weeks) significantly inhibits the subcutaneous tumor growth in melanoma xenograft mouse model[3].

Animal Model:NSG mice injected with A375-MA2 cells (male five- to six-week-old)[3]
Dosage:20 mg/kg
Administration:i.p.; three times a week; for 5 weeks
Result:Significantly inhibited the subcutaneous tumor growth in melanoma xenograft mouse model.
分子量

333.38

性状

Solid

Formula

C20H19N3O2

CAS 号

2079895-62-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(299.96 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9996 mL14.9979 mL29.9958 mL
5 mM0.5999 mL2.9996 mL5.9992 mL
10 mM0.3000 mL1.4998 mL2.9996 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。