L-161982 是一种选择性的EP4受体拮抗剂。L-161982 完全阻断 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖。L-161982 减轻胶原诱导的小鼠关节炎。
| 生物活性 | L-161982 is a selectiveEP4receptor antagonist. L-161982 completely blocks PGE2-inducedERKphosphorylation and cell proliferation of HCA-7 cells. L-161982 alleviates collagen-induced arthritis in mice[1][2]. |
体外研究
(In Vitro) | L-161982 (10 μM; 2 hours) blocks PGE2-stimulated cell proliferation of HCA-7 cells[1].
L-161982 (10 μM; 1 hour) blocks PGE2-stimulated ERK phosphorylation in HCA-7 cells[1].
L-161982 induces apoptosis, cell cycle arrest, and inhibits prostaglandin E2-induced proliferation in oral squamous carcinoma Tca8113 cells[3].
Cell Proliferation Assay[1] | Cell Line: | HCA-7 cells | | Concentration: | 10 μM | | Incubation Time: | 2 hours | | Result: | Blocked PGE2-induced cell proliferation. |
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体内研究
(In Vivo) | L-161982 (5 mg/kg; i.p.; once per day for 2 weeks) reduces arthritis lesions and lesion progression in CIA mice[2].
| Animal Model: | Female DBA/1 mice of 6 to 8 weeks old (collagen-induced arthritis (CIA) mice model)[1] | | Dosage: | 5 mg/kg | | Administration: | i.p.; once per day for 2 weeks | | Result: | Showed less joint swelling and lower arthritis score after 35 days post immunization. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(152.74 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 1.5274 mL | 7.6369 mL | 15.2737 mL | | 5 mM | 0.3055 mL | 1.5274 mL | 3.0547 mL | | 10 mM | 0.1527 mL | 0.7637 mL | 1.5274 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.82 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |
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