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Omidenepag isopropyl
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Omidenepag isopropyl图片
CAS NO:1187451-19-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
DE-117
产品介绍
Omidenepag isopropyl 是选择性的,非前列腺素的EP2受体激动剂。Omidenepag isopropyl 在角膜穿透过程中转化为活性产品 Omidenepag,Omidenepag 是高度选择性的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 对 EP1,EP2 和 FP 受体有弱亲和力。Omidenepag isopropyl 可以降低眼内压 (IOP),有潜力用于青光眼的研究。
生物活性

Omidenepag isopropyl is a selectiveEP2receptor agonist. Omidenepag isopropyl is converted to the active product Omidenepag during corneal penetration, and Omidenepag is a highly selective EP2 receptor agonist. Omidenepag isopropyl shows only weak affinity for EP1, EP2, andFPreceptors. Omidenepag isopropyl is under development for the treatment of glaucoma as an intraocular pressure (IOP)-lowering drug[1][2].

IC50& Target[2]

EP2

 

体内研究
(In Vivo)

Omidenepag isopropyl at 0.0001%, 0.001%, or 0.01%, Xalatan, or vehicle was topically administered to one eye in ocular normotensive monkeys. IOP change after drug administration was compared to the predosing baseline value established on day 1. Omidenepag isopropyl also shows significant and dose-dependent IOP-lowering effects at doses of 0.0001%, 0.001%, and 0.01% in ocular normotensive monkeys, with mean maximal IOP reductions of 2.4 ± 0.6, 7.6 ± 1.7, and 13.3 ± 1.2 mm Hg at each tested concentration, respectively. The significant decreases in IOP for 0.001% and 0.01% OMDI at time 0 of day 7. Omidenepag isopropyl is hydrolyzed in the eye to Omidenepag (OMD), an EP2 receptor agonist , with a significant ocular hypotensive effect in both ocular normotensive and hypertensive animal models[1].
In ocular hypertensive monkeys finds that Omidenepag isopropyl lowers IOP by increasing both trabecular outflow facility and uveoscleral outflow[2].

Clinical Trial
分子量

520.60

性状

Solid

Formula

C26H28N6O4S

CAS 号

1187451-19-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(96.04 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9209 mL9.6043 mL19.2086 mL
5 mM0.3842 mL1.9209 mL3.8417 mL
10 mM0.1921 mL0.9604 mL1.9209 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。