MF-766

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MF-766

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1050656-06-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

MF-766 是一种高效、选择性和口服活性的EP4拮抗剂，K_i值为 0.23 nM。MF-766 在功能检测中表现为一种完整的拮抗剂，其 IC₅₀为 1.4 nM (在 10% HS 存在时变成 1.8 nM)。MF-766 可用于癌症和炎症疾病研究。

生物活性

MF-766 is a highly potent, selective and orally activeEP4antagonist with aK_iof 0.23 nM. MF-766 behaves as a full antagonist with an IC₅₀of 1.4 nM (shifted to 1.8 nM in the presence of 10% HS) in the functional assay. MF-766 can be used forcancerand inflammation diseases research^[1]^[2].

IC₅₀& Target^[1]

EP4

0.23 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

MF-766 (0.01-10 μM; pretreatment for 1 h and then stimulated with 50 ng/mL IL-2; with and without 0.33 μM PGE2; 18 hours) reverses PGE2-suppressed IFN-γ secretion in human NK cells. Additionally, NK cell viability is not affected by MF-766^[2].

体内研究
(In Vivo)

MF-766 (oral gavage; 30 mg/kg; once daily; 21 days) exhibits TGI% of 49% in CT26 tumor model. But it does not exhibits significant difference in EMT6 and 4T1 tumor model^[2].
MF-766 (oral gavage; 30 mg/kg combination with anti-PD-1 mDX400; once daily; 21 days; q4dx8) shows potent anti-tumor activities in different preclinical models. The % of TGI are 89%, 66% and 40%, respectively in CT26 tumor, EMT6 and 4T1 tumor model^[2].

Animal Model:	Female C57BL/6 J strain mice injected subcutaneously with CT26, EMT6, or 4T1 cells^[2]
Dosage:	30 mg/kg combination with anti-PD-1 mDX400
Administration:	Oral gavage; 10 mg/kg or 30 mg/kg combination with anti-PD-1 mDX400; once daily; 21 days; q4dx8
Result:	Improved anti-tumor activity in the setting of PD-1 blockade in multiple syngeneic models.

分子量

478.46

性状

Solid

Formula

C₂₇H₂₁F₃N₂O₃

CAS 号

1050656-06-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(104.50 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.0900 mL	10.4502 mL	20.9004 mL
5 mM	0.4180 mL	2.0900 mL	4.1801 mL
10 mM	0.2090 mL	1.0450 mL	2.0900 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。